인테그라 제 억제제 (INSTI)는 HIV가 감염된 세포의 DNA에 유전 코드를 삽입하는 것을 방지하는 항 레트로 바이러스 약물의 한 종류입니다. HIV가 숙주 세포의 DNA를 납치하고 자신의 복제를 시작해야하는 인테그라 제라고 알려진 효소를 차단함으로써이를 수행합니다.
SDI 프로덕션 / 게티 이미지Isentress (랄 테그 라 비르)는 2007 년 10 월 12 일 미국 식품의 약국 (FDA)에서 승인 한 최초의 인테그라 제 억제제입니다. 모두 5 개의 개별 INSTI 약물과 6 개의 고정 용량 복합 약물이 있으며 인테그라 제 억제제가 구성 요소입니다. .
다음은 (출시 일순) :
- Isentress (랄 테그 라 비르)
- 티비 케이 (돌루 테그 라 비르)
- Triumeq (돌루 테그 라 비르 + 아바 카비르 + 라미부딘)
- Stribild (엘비 테그 라 비르 + 코비시 스타트 + 테 노포 비르 + 엠 트리시 타빈)
- Genvoya (엘비 테그 라 비르 + 코비시 스타트 + 테 노포 비르 AF + 엠 트리시 타빈)
- 줄 루카 (돌루 테그 라 비르 + 릴피 비린)
- 빅 타르 비 (빅 테그 라 비르 + 테 노포 비르 AF + 엠 트리시 타빈)
- 도 바토 (돌루 테그 라 비르 + 라미부딘)
- Vocabria (cabotegravir 경구)
- Cabenuva (cabotegravir + rilpivirine 주사 가능)
INSTI 약물 elvitegravir 및 bictegravir는 자체적으로 판매되지 않으며 고정 용량 복합 약물에서만 발견됩니다.
용도
인테그라 제 억제제는 바이러스 억제를 달성하고 유지하기 위해 다른 종류의 항 레트로 바이러스 약물과 함께 사용됩니다. 그들은 자체적으로 사용되지 않습니다. 이 약물은 새로 치료받은 사람은 물론 치료 경험이있는 사람에게도 사용할 수 있습니다.
1 차 요법
약물 클래스로서 INSTI는 더 간단한 투약 일정, 더 적은 부작용 및 상호 작용, 더 낮은 약물 내성 위험을 제공합니다. 향상된 내약성과 내구성으로 인해 초기 HIV 치료에 사용되는 최전선 에이전트 중 하나입니다.
미국에서 INSTI는 HIV로 새로 진단받은 사람들에게 "선호 상태"를 부여했습니다. 실제로 권장되는 5 가지 1 차 요법은 모두 bictegravir, dolutegravir 또는 raltegravir를 병용 요법의 중추로 사용합니다.
후속 요법
약물 내성 HIV를 극복하는 데 매우 효과적이기 때문에 인테그라 제 억제제는 치료에 실패했거나 견딜 수없는 부작용으로 인해 치료를 변경해야하는 치료 경험이있는 사람들에게도 사용할 수 있습니다.
그러나 INSTI가 진정한 게임 체인저가 된 다른 방법이 있습니다. 2021 년 1 월에 Cabenuva가 도입되면서 처음으로월 1 회투약.
카 베누 바는 한 달에 한 번 카보 테그 라 비르와 릴피 비린이라는 비뉴 클레오 사이드 약물을 투여합니다. 함께, 그들은 매일 경구로 복용하는 세 가지 약물 요법만큼 감지 할 수없는 바이러스 부하를 유지하는 데 효과적입니다.
복용하기 전에
새로 HIV 진단을받은 경우 의사는 유전 저항 검사를 수행하여 바이러스를 프로파일 링합니다. 혈액 검사는 약물 내성 HIV 변종과 관련된 돌연변이를 탐지 할 수 있습니다. 보유한 변이의 수와 유형에 따라 실험실에서 가장 민감한 약물을 높은 정확도로 예측할 수 있습니다.
치료를 변경하거나 치료 실패를 경험 한 경우 의사는 바이러스를 다른 항 레트로 바이러스에 직접 노출하는 추가 표현형 검사를 주문하여 바이러스를 가장 잘 중화 할 수있는 것을 확인할 수 있습니다.
이러한 테스트는 INSTI가 적절한 치료 선택인지 확인하는 데 중요합니다. INSTI는 많은 약물 내성 돌연변이를 극복 할 수 있지만 여전히 내성이 전염 될 수 있습니다 (즉, 한 사람에서 다음 사람에게 전달됨). 이러한 경우, 하나 이상의 INSTI에 부분적으로 또는 완전히 내성이있는 바이러스에 감염 될 수 있습니다.
드물지만 사용 가능한 모든 INSTI에 대해 전파 된 저항을 경험할 수 있습니다.오픈 포럼 전염병.
유전자 검사 외에도 B 형 간염 검사를 시행 할 수 있습니다. Tivicay 및 bictegravir와 같은 일부 INSTI는 B 형 간염에 공동 감염된 사람들의 증상을 악화시킬 수 있습니다. 검사 결과가 양성이면 이러한 약물을 피할 수 있습니다.
복용량
간편한 투여는 인테그라 제 억제제의 하이라이트입니다. 대부분의 승인 된 INSTI 제형은 하루에 한 번 투여해야하며 Cabenuva는 한 달에 한 번 제공됩니다.
부작용
인테그라 제 억제제는 일반적으로 잘 견디며 부작용이 거의 없습니다. 대부분의 부작용은 일시적이며 치료 시작 1 ~ 2 주 후에 저절로 해결됩니다. INSTI는 약물 과민 반응을 거의 일으키지 않습니다.
일반적이고 심각한 부작용은 INSTI 유형에 따라 다릅니다.
구역질
두통
살찌 다
피로
발열
두통
메스꺼움
두통
살찌 다
간 독성
-피로
-구역질
-구토
-황달
-어두운 소변
-차가운 의자
살찌 다
우울증
설사
우울증
설사
발열
살찌 다
잠 잘 수 없음
우울증
횡문근 융해증
-약점
-근육통
-근육 강성
-가벼움
-소변 배출량 감소
드문 경우지만 돌루 테그 라 비르, 엘비 테그 라 비르 또는 랄 테그 라 비르에 의해 유발 된 우울증 증상은 일반적으로 근본적인 정신 질환이있는 사람들에게서 자살 충동을 유발합니다.
특히 부작용이 지속되거나 악화되는 경우 부작용이 발생하면 의사에게 연락하십시오.
경고 및 상호 작용
인테그라 제 억제제는 포도당 대사에 영향을 미칠 수 있으며, 어떤 경우에는 제 2 형 당뇨병이 발병 할 수 있습니다. 일부 연구는 직접적인 연관성을 보여주고 다른 일부는 높은 체질량 지수 (BMI)와 같은 기존 요인이 주요 원인이라고 제안하면서 이에 대한 갈등이 남아 있습니다.
그럼에도 불구하고 혈당 모니터링은 특히 당뇨병 전단계에서 일상적으로 수행 될 수 있습니다.
INSTI는 또한 특정 약물과 상호 작용할 수 있습니다. 그중에서도 항 레트로 바이러스 약물 Viread (테 노포 비르 DF)와 테 노포 비르 DF (Complera 및 Atripla와 같은)를 포함하는 기타 복합제에 의해 유발되는 신장 손상의 위험을 증가시킬 수 있습니다. (테 노포 비르 기반 요법을받는 모든 사람에게 신장 기능을 정기적으로 모니터링하는 것이 좋습니다.)
자체적으로 INSTI는 신장에 거의 위험을주지 않습니다. 그러나 tenofovir DF와 함께 사용하는 경우 추정 사구체 여과율 (eGFR)이 분당 30 밀리리터 (mL / min) 미만이면 약물을주의해서 사용해야합니다.
하나 이상의 INSTI에 영향을 미치는 몇 가지 주요 상호 작용이 있으며, 그중 일부는 용량 조정, 약물 대체 또는 용량 분리가 필요할 수 있습니다.
이 중 엘비 테그 라비 르는 코비시 스타트라는 "부스터"약물과 함께 사용 되었기 때문에 전체적으로 가장 많은 상호 작용을합니다. 코비시 스타트 (cobicistat)는 부주의하게 동반 약물을 증가시켜 부작용을 유발할 수 있습니다.
인테그라 제 억제제를 시작하기 전에 처방전, 일반 의약품, 약초, 영양 또는 기분 전환 용 약물에 대해 의사에게 알리십시오.
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