프로테아제 억제제 (PI)는 바이러스 입자의 조립 및 형태 형성에 필요한 구조 단백질을 분해하는 HIV 항 바이러스 약물 (AVR)의 한 종류입니다. 프로테아제는 더 큰 바이러스 입자를 더 작은 입자로 분해하여 본격적인 HIV 입자를 형성하는 데 필요한 효소입니다. 바이러스 입자 형성의이 단계는 복제에 중요합니다. 이 단계를 차단하면 바이러스가 복제 할 수 없습니다. 프로테아제 억제제를 다른 항 바이러스 약물과 함께 사용하면 HIV 입자가 검출 할 수없는 수준으로 감소 할 수 있습니다.
- 질병 진행 방지
- 증상 제한
- 면역 체계를 그대로 유지
미국 식품의 약국 (FDA)은 HIV 치료를 위해 6 가지 약물 클래스에서 26 가지 약물을 승인했습니다. 각 약물 유형은 다른 방식으로 작동합니다. HIV에 대한 치료법은 없지만 다른 AVR과 함께 프로테아제 억제제를 사용하면 질병을 제어하는 데 도움이되었습니다.
Pornpak Khunatorn / 게티 이미지
프로테아제 억제제의 작동 원리
프로테아제는 HIV의 생애주기에서 바이러스 성숙에 필수적인 요소입니다. 프로테아제 억제제 (PI)는 HIV가 더 큰 바이러스 단백질을 새로운 바이러스 입자 조립에 필요한 작은 단백질로 클립하는 데 사용하는 프로테아제 효소의 활성을 차단합니다. 절단되지 않은 입자는 미성숙하고 새로운 세포를 감염시킬 수 없습니다.
차단되는 특정 프로테아제는 HIV-1 프로테아제이며, 이는 9 개의 다른 처리 부위에서 Gag 및 Gag-Pol 폴리 단백질을 절단하여 성숙한 활성 단백질을 생성합니다. 프로테아제 억제제는 단백질의 활성 부위를 점유하여 HIV-1 프로테아제를 차단하여 성숙한 바이러스 입자로 절단하려는 더 큰 단백질의 처리 부위에 부착 할 수 없도록 만듭니다.
프로테아제 억제제의 유형
FDA가 HIV 치료를 위해 승인 한 26 가지 약물 중 10 가지는 프로테아제 억제제입니다.
프로테아제 억제제는 일반적으로 -avir로 끝납니다. 프로테아제 억제제에는 1 세대 및 2 세대 억제제의 두 가지 부류가 있습니다. 1 세대 프로테아제 억제제에는 다음이 포함됩니다.
- 인디 나비 르
- 리토 나비 르
- 넬 피나 비르
- 사 퀴나 비르
HIV 바이러스는 이러한 프로테아제 억제제의 작용을 피하기 위해 돌연변이를 개발하여 과학자들이 HIV 내성 사례를 치료할 수있는 새로운 종류의 약물을 만들도록 촉구했습니다.
이러한 2 세대 프로테아제 억제제 (현재 AVR 병용 요법에서 널리 널리 사용됨)는 다음과 같습니다.
- Reyataz라는 이름으로 시판 될 수있는 Atazanavir 또는 복합 정제로 처방되는 경우 Evotaz.
- Prezista라는 이름으로 판매 될 수있는 Darunavir 또는 복합 정제로 처방되는 경우 Rezolsta 및 Symtuza.
- Lopinavir는 Kaletra 복합 태블릿에서만 사용할 수 있습니다.
FDA 승인을받은 10 가지 프로테아제 억제제의 전체 목록은 다음과 같습니다.
- Saquinavir : 일반 이름, Invirase 및 FDA 승인 1995 년 12 월 6 일
- Ritonavir : 1996 년 3 월 1 일에 일반 이름, Norvir 및 FDA 승인
- Indinavir : 1996 년 3 월 1 일에 일반 이름, Crixivan 및 FDA 승인
- Nelfinavir : 2003 년 4 월 30 일 승인 된 일반 이름, Viracept 및 FDa
- Amprenavir : 일반 이름, Agenerase 및 FDA 승인 1999 년 4 월 15 일
- Lopinavir : 일반적으로 ritonavir와 함께 제네릭으로 발견됨, Kaletra FDA 승인 2000 년 9 월 15 일
- Atazanavir : 일반 이름, Reyataz 및 FDA 승인 2003 년 6 월 20 일.
- Fosamprenavir : 일반 이름, Lexiva 및 FDA 승인 2003 년 10 월 20 일
- Tipranavir : 일반 이름, Aptivus 및 FDA 승인 2005 년 6 월 22 일
- Darunavir : 일반 이름, Prezista 및 FDA 승인 2006 년 6 월 23 일
부작용
단일 치료법으로 프로테아제 억제제의 사용은 복합 치료 및 부작용의 일부로서 더 큰 효능을 포함하여 여러 가지 이유로 중단되었습니다. 대부분의 억제제는 장기 치료시 부작용을 동반합니다. 가장 중요한 것은 HIV 프로테아제 억제제 유도 대사 증후군이라는 상태로 다음과 같은 결과를 초래합니다.
- 체내 지방 분포의 불규칙성 (이상 지질 혈증 및 지방 이영양증)
- 인슐린 저항성
- 심혈관 질환 또는 뇌 혈관 질환 발병 위험 증가
기타 부작용은 다음과 같습니다.
- 구역질
- 구토
- 설사
- 혈당 수치 증가.
- 콜레스테롤 또는 중성 지방 수치 증가
- 발진
- 간 문제
1 세대 PI를 오래 사용하거나 사용하면 부작용이 발생할 가능성이 더 높지만, 언제든지 모든 종류의 약물에서 발생할 수 있습니다. 부작용이 발생하면 즉시 의료 제공자에게 문의하십시오.
알레르기 반응이있는 경우 프로테아제 억제제를 복용해서는 안되며 간 질환, 혈우병 또는 당뇨병이있는 경우 조심스럽게 복용해야합니다.
프로테아제 억제제는 또한 다음과 같은 특정 약물을 방해 할 수 있습니다.
- 혈액 희석제
- 항 경련제 (항 경련제)
- 항우울제
- 불안 완화제
- 베타 차단제
- 제산제
- 일부 항생제
- 당뇨병 치료제
- 항진균제
- 항 혈소판
- 심장 약물
참고로, HBV 또는 HCV와 공동 감염된 경우 Aptivus 사용은 금기입니다.
약물 상호 작용
프로테아제 억제제에는 다른 약물의 효과 또는 효과를 높이거나 낮출 수있는 많은 약물-약물 상호 작용이 있습니다. 혈액 속 PI의 양은 의도 한대로 작동하기 위해 좁은 치료 범위 내에 있어야합니다.
혈중 PI 수치가 감소하면 효과가 떨어지지 만 혈중 수치가 증가하면 PI가 예상대로 작동하지 않거나 너무 오랫동안 혈중에 머물러 시스템의 다른 약물과 상호 작용할 위험이 높아질 수 있습니다.
많은 프로테아제 억제제의 효과는 신체에서 어떻게 대사되는지에 따라 결정됩니다. 프로테아제 억제제는 항상 의료 전문가의 감독하에 시작해야합니다.
특정 약물 상호 작용을 관리하기위한 권장 사항은 새로운 ARV 약물이 안정된 병용 약물로 환자에서 시작되는지 또는 새로운 병용 약물이 안정적인 ARV 요법으로 환자에서 시작되고 있는지에 따라 다를 수 있습니다.
특히 PI 약물 상호 작용의 규모와 범위는 예측하기 어렵습니다. 특히 많은 약물을 복용하는 사람들의 경우 의사가 귀하에게 가장 적합한 맞춤형 약물 요법을 공식화 할 수 있습니다.
이 표는 PI와 비 ARV 약물 간의보다 일반적인 상호 작용에 대한 정보를 제공합니다.
모든 코르티코 스테로이드는 HIV에 감염된 환자의 뼈 손상 위험을 증가시킬 수 있습니다.
(예 : citalopram, escitalopram, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline)
이 목록은 완전하지 않으며 사용하기 전에 항상 의료 전문가와 상담해야합니다.
VeryWell의 한마디
HIV는 점차 만성적이고 통제 가능한 질병이되었지만, 여전히 49 %의 사람들 만이 감지 할 수없는 바이러스 부하를 달성합니다.이 이정표를 달성 할 수있는 최상의 기회를 제공하려면 처방 된대로 AVR 약을 복용하는 것이 중요합니다.
새로운 종류의 PI는 부작용이 적고 이전 종류의 약물보다 더 효과적으로 작용하기 때문에 병용 요법에서 여전히 일반적으로 사용됩니다. 그럼에도 불구하고 장기간 약물 치료를 받고있는 경우 특히 오래 지속되는 부작용이 발생할 수 있습니다.
기분이 어떤지 모니터링하고 변경 사항이 있으면 의료 제공자에게 알립니다. 다행히 최근의 의료 발전으로 대부분의 사람들이 HIV를 관리하고 행복하고 건강한 삶을 살 수있게되었습니다.
HIV 치료 방법
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